Tenofovir alafenamide
Tenofovir alafenamide

Tenofovir alafenamide

Tenofovir alafenamide (tên thương mại Vemlidy) là một chất ức chế men sao chép ngược nucleotide và là tiền chất của tenofovir. Nó được phát triển bởi Gilead Science để sử dụng trong điều trị nhiễm HIVviêm gan B mạn tính, và được áp dụng dưới dạng tenofovir alafenamide fumarate (TAF). Liên quan chặt chẽ với chất ức chế men sao chép ngược thường được sử dụng tenofovir disoproxil fumarate (TDF), TAF có hoạt tính chống vi rút lớn hơn và phân phối tốt hơn vào các mô bạch huyết so với tác nhân đó.[2][3] Gilead đã được FDA chấp thuận vào tháng 11 năm 2016 cho thuốc Vemlidy.Gilead công bố một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 đánh giá một chế độ single-tablet kết hợp tenofovir alafenamide với cobicistat, emtricitabineelvitegravir [4] và phát triển một coformulation của thuốc với cobicistat, emtricitabine và chất ức chế protease darunavir.[5][6][7] Trong một nghiên cứu 48 tuần so sánh elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxil (tên thương mại Stribild) để elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide (tên thương mại Genvoya), kết quả cho thấy loại thuốc mới hơn là noninferior đến đại lý thiết lập, nhưng với liều lượng thấp hơn nhiều và với tỷ lệ thấp hơn của các tác dụng phụ bất lợi như suy giảm chức năng thận.[8][9][10] FDA đã phê duyệt chế độ điều trị dựa trên TAF để điều trị HIV-1 vào tháng 11 năm 2015.[11] Genvoya là chế độ dựa trên TAF đầu tiên nhận được phê duyệt.[11]

Tenofovir alafenamide

Công thức hóa học C21H29N6O5P
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
Liên kết protein huyết tương ~80%[1]
Khối lượng phân tử 476.466 g/mol
Chu kỳ bán rã sinh học 0.51 hours
Đồng nghĩa GS-7340
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
Mã ATC code
ChemSpider
Bài tiết Feces (31.7%), urine (<1%)
Giấy phép
DrugBank
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Vemlidy
Genvoya (with elvitegravir, cobicistatemtricitabine)
Odefsey (with emtricitabine and rilpivirine)
Descovy (with emtricitabine)
Dược đồ sử dụng Oral (tablets)
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Tenofovir alafenamide http://www.aidsbeacon.com/news/2011/11/16/gilead-a... http://www.aidsmeds.com/articles/HIV_TAF_Efficacy_... http://www.aidsmeds.com/articles/hiv_7340_tenofovi... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.78492... http://www.gilead.com/news/press-releases/2015/11/... http://www.gilead.com/pr_1777610 http://www.gilead.com/~/media/files/pdfs/medicines... http://www.gilead.com/~/media/files/pdfs/medicines... http://www.gilead.com/~/media/files/pdfs/medicines... http://hivandhepatitis.com/2011_conference/croi201...